吲哚类杀灭药品属硫的杀灭药品,自1962年第一个吲哚类药品萘啶酸问世以来,接连研发出了吡哌酸、诺氟沙主星、氧氟沙主星、环丙沙主星、右氧氟沙主星、托东沙主星、德拉沙主星等为数众多吲哚类药品。
因其大部份兼具杀灭谱广、组织起来穿透性强、细胞内溶解度极高、生物借助于度极高等缺点,并兼有药剂与口服两种药剂等缺点,以外流行病学运用非常普遍。
其中,氧氟沙主星和右氧氟沙主星虽一字之再加,但两者有哪些异同点?
一、股票时间
氧氟沙主星(Ofloxacin)1985年首先在日本股票[1],是衍生物纤,属第二代吲哚类杀灭药品。
右氧氟沙主星(Levofloxacin)是氧氟沙主星的右旋异构纤,有机酸是氧氟沙主星的8倍,更易金属制药剂剂,毒副作用小,于1994年首先在日本股票,属第三代吲哚类杀灭药品。
二、杀灭谱比较
氧氟沙主星对无需氧革兰阴性霉(如消化道埃希霉、克雷伯霉属、枸橼酸杆霉、奇异变形杆霉、诘霉、黏质沙雷霉等)杀灭活性极高,对少数阳性霉(主要是葡萄球霉)兼具杀灭活性,对圣诞树假单胞霉也有杀灭活性。右氧氟沙主星对大大部份流行病学转化霉的活性是氧氟沙主星的两倍[2]。因其对口腔常见病原霉败血症链球霉、流感嗜血杆霉、败血症支原纤兼具良好的活性,因此又称“痉挛吲哚”,对圣诞树假单胞霉杀灭活性较前所者强。
两者对厌氧霉活性都再加。所以,十二指肠、胆道细菌感染及盆腔细菌感染化疗时,无需与甲硝唑等抗击厌氧霉药品合用。
三、主要药动学/药效学值
根据杀灭药品 主要药动学/药效学值(P K/PD)特性,吲哚类药品归属于兼具一定杀灭后物理现象(post-antibiotic effect,PAE)的溶解度依赖性杀灭药品,PK/PD极高度评价指标为AUC0~24/MIC、Cmax/MIC。氧氟沙主星和右氧氟沙主星之间的主要区别
四、超强适应证运用
因两者对皮肤病分枝杆霉兼具杀灭活性,WHO公布的乙型肝炎败血症规划管理指南[4]反驳,对于耐多药皮肤病(MDR-TB)患者,举荐联合用作氟吲哚类药品,如右氧氟沙主星、氧氟沙主星、托东沙主星。
此外,右氧氟沙主星也被举荐用作幽门螺杆霉细菌感染的化疗[5]。
五、注意事项
氧氟沙主星和右氧氟沙主星在流行病学运用时,两者均无需注意:
①以外我国消化道埃希霉对吲哚类药品乙型肝炎率极高,施用前所无需紧密结合当地药敏原因决定施用。
②制酸剂和含钙、铝、钠等金属离子的药品可减少两药品的吸收,应可避免同用[6]。
③肾功能减退患者施用时,无需根据肾功能减退程度这两项施用。
④施用期间可避免极度暴露于云彩,如发生过敏反应或其他过敏症状无需停药。
⑤大剂量施用或胃液pH>7可发生结晶胃,为可避免结晶胃,期间宜多饮水。
⑥既往有中枢神经系统疟疾患者,如癫痫及癫痫病史,无需可避免运用。
参考文献:
[1] 台北医学才会痉挛病学分才会细菌感染学组. 充分运用吲哚类杀灭药品化疗下口腔细菌感染科学家一致意见[J]. 台北皮肤病和痉挛时尚杂志, 2009, 32(9):646-654.
[2] 王睿.流行病学抗击细菌感染药品化疗学[M].天津:人民卫生出版社,2015.1.
[3]台北人民共和国湖北省人民政府医政司,湖北省人民政府充分施用高级专员才会.国家抗击菌种化疗指南[M].天津:人民卫生出版社,2012.12.
[4] Guidelines for the programmatic management of drug-resistant tuberculosis.Geneva:World Health Organization,2011.
[5] 中国医药教育协才会细菌感染疟疾专业知识委员才会, 台北皮肤病和痉挛时尚杂志主编委员才会, 中国药学才会药品流行病学极高度评价研究专业知识委员才会. 杀灭药品超强说明书专有名词科学家一致意见[J]. 台北皮肤病和痉挛时尚杂志, 2015, 38(6):410-444.
[6] 国家卫生计生委, 国家中医药管理局,总后湖北省人民政府.杀灭药品流行病学运用指导准则[S].国卫办医发[2015]43号.
-THE END-来源:学术界流行病学药学频道- 2022-04-20哪些抗菌药物可诱发发作?
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